Nghiên cứu quy trình tổng hợp Febrifugine Hydrochloride

Chỉ số đề mục

61.37

Lĩnh vực nghiên cứu

Kỹ thuật hóa học

Dạng tài liệu

Tác giả

Đỗ Thị Kim Phượng, Đoàn Thị Mai Hương⁽¹⁾, Vũ Văn Nam⁽⁴⁾, Trần Văn Hiệu, Trương Bích Ngân⁽²⁾, Lê Công Vinh, Phạm Văn Cường⁽³⁾, Nguyễn Văn Hùng, Võ Thanh Giang, Châu Văn Minh

Nhan đề

Nghiên cứu quy trình tổng hợp Febrifugine Hydrochloride

Nhan đề tiếng anh

Study on synthesis procedure of febrifugine hydrochloride

Nguồn trích

Hóa học

Năm xuất bản

2014

Số

4

Trang

452-457

ISSN

0866-7144

Từ khóa

Febrifugine Hydrochloride, Tổng hợp, Nghiên cứu, Phân lập, Wngsd ụng

Từ khóa tiếng anh

Tóm tắt

Tóm tắt tiếng anh

Febrifugine, a quinazoline alkaloid, isolated from Dichroa febrifuga roots, shows powerful antimalarial activity against Plasmodium falciparum. Strong liver toxicity has precluded febrifugine as a potential clinical drug. However, the potent antimalarial activity of febrifugine has stimulated medicinal chemists to pursue compounds derived from febrifugine, which may be valuable leads for novel drugs. Total synthesis and structural modification of febrifugine have been made. Among the reported asymmetric approaches to febrifugine, one of the most straight forward approaches to construct the 2-substituted 3-hydroxy piperidine is the stereoselective reaction of 3-hydroxy-piperidine N-acyliminium ions with the nucleophiles. In this study, the authors synthesized febrifugine hydrochloride (13) from L-glutamic acid (1) base on the asymmetric BF3.Et20 catalyzed nucleophilic reactions. The precursor 12 was formed by open epoxy ring using triethylamine and then oxidation with Dess-Martin periodinane. Their structures were established by MS and NMR spectroscopies.

Kí hiệu kho

TTKHCNQG, CVv 14

File toàn văn

Xem toàn văn